作为一款针对腱鞘巨细胞瘤(TGCT)的新型靶向药物,维姆塞替尼(Romvimza)为那些无法通过手术有效治疗的患者带来了新的希望。但如同所有有效的药物一样,了解其潜在的副作用对于确保治疗安全至关重要。
在临床试验中观察到的最常见不良反应依次为:血天冬氨酸氨基转移酶升高、眶周水肿、血胆固醇升高、皮疹、血肌酐升高、中性粒细胞减少、疲劳、面部水肿、血丙氨酸氨基转移酶升高、瘙痒、外周水肿以及高血压。
在≥3级不良反应方面,发生率较高的包括高血压、皮疹、瘙痒、中性粒细胞减少、眶周水肿、疲劳、胆固醇升高、神经病变、面部水肿、全身性水肿以及AST升高。报告为严重不良反应的有外周水肿和血肌酸磷酸激酶升高。
因不良反应导致永久停药的患者占7%,主要原因包括皮疹、眶周水肿、神经病变和瘙痒。因不良反应导致剂量中断或下调的患者占59%,常见诱因为皮疹、眶周水肿、CPK升高、瘙痒、面部水肿、全身性水肿、疲劳和外周水肿。
神经系统疾病:很常见的不良反应为神经病变,具体包括周围神经病变、感觉异常、触觉减退以及周围感觉神经病变。
眼科疾病:很常见的不良反应包括眶周水肿以及泪液分泌增加。此外,眼干和视力模糊属于常见不良反应。
血管疾病:高血压属于很常见的不良反应。
皮肤及皮下组织疾病:很常见的不良反应包括皮疹、瘙痒和皮肤干燥。
全身性疾病及给药部位反应:很常见的不良反应包括外周水肿、疲劳、面部水肿和全身性水肿。
实验室检查异常:很常见的不良反应包括血肌酸磷酸激酶升高、血天冬氨酸氨基转移酶升高、血胆固醇升高、血肌酐升高、中性粒细胞计数降低、血丙氨酸氨基转移酶升高以及血碱性磷酸酶升高。
关于血肌酸磷酸激酶升高,该现象与维姆塞替尼的作用机制密切相关。药物抑制CSF1R导致肝脏Kupffer细胞减少,进而影响血清酶的清除。在I/II期研究中,所有接受30mg每周两次给药方案的患者均观察到了CPK升高。