通过对神经激肽-1的特异性拮抗作用,能有效的预防成人晕动症的呕吐,对于长途旅行、乘车、乘船、乘飞机等的人效果明显,应在出行前1小时空腹服用。
曲地匹坦是一种选择性物质P/神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,主要用于预防成人因运动引起的呕吐。
(1)适应症:仅用于预防成人晕动症引起的呕吐,不用于治疗已发生的恶心呕吐。
(2)推荐剂量:单次口服85毫克或170毫克,建议使用最低有效剂量。应在预期会诱发呕吐的事件(如乘船)前约60分钟服用。
(3)服用方式:需空腹服用,即在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用。24小时内最大剂量为单次85毫克或170毫克。
(1)曲地匹坦是一种高亲和力的选择性NK-1受体拮抗剂。
(2)它通过阻断大脑中的NK-1受体(P物质的作用位点)来抑制呕吐反射。
(1)吸收:空腹服用后,血药浓度约1.5-2小时达峰。
(2)食物影响:与高脂餐同服会显著增加药物暴露量(Cmax和AUC分别增加约5-7倍和2-3倍),因此必须空腹服用。
(3)药物排泄:药物主要通过粪便排泄,尿液排泄占比较少。
曲地匹坦是CYP3A4的底物:
(1)强效CYP3A4抑制剂(如某些抗真菌药、抗生素),可能增加曲地匹坦的暴露量,从而增加不良反应风险。
(2)与乙醇联用仅轻微增加曲地匹坦暴露量(无临床意义)。对CYP3A4底物(如咪达唑仑)无显著影响。
(1)如果错过在出行前约60分钟服药,且距离出行时间较近,不建议补服,因为药物吸收和起效需要时间。
(2)应遵循"空腹服用"原则,等待下一次需要时再按标准剂量服用,不可双倍服药。
(3)24小时内最大剂量为单次170毫克。
(4)如果不慎多服,应密切监测嗜睡、疲劳等不良反应的加重情况。
(5)目前无特定解毒剂,建议对症支持治疗,并在必要时寻求医疗帮助。
(1)室温15°C至30°C(59°F至86°F)保存。
(2)需避光、防潮。药品瓶配有儿童安全盖,内含干燥剂包。
适用于预防成人因晕动症引起的呕吐。