舒泽曲近片(Journavx)是一种新型钠通道阻滞剂,适用于成人中度至重度急性疼痛(包括术后疼痛)的治疗。
舒泽曲近片(通用名:suzetrigine)由VertexPharmaceuticals开发,为口服片剂,规格为50mg/片,外观为蓝色椭圆形薄膜包衣片,一侧刻有“VX50”字样。
(1)适用于成人中度至重度急性疼痛,包括术后疼痛。
(2)目前尚未在14天以上的急性疼痛治疗中进行研究,亦未获批用于儿童。
(1)禁止与强效CYP3A抑制剂联合使用。
(2)严重肝功能不全(Child-PughC级)患者应避免使用。
(3)肾功能极差(eGFR<15mL/min)者也应避免使用。
(1)舒泽曲近是一种钠通道(Nav1.8)阻断剂,通过抑制外周神经系统中与疼痛相关的钠通道活性,减少痛觉信号的传导,从而发挥镇痛作用。
(2)其活性代谢物M6-SUZ也具有一定的镇痛活性,但效力约为原药的1/3.7。
强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑):显著增加舒泽曲近及其代谢物暴露量,禁用。
(1)中效CYP3A抑制剂(如氟康唑):需调整剂量。
(2)强/中效CYP3A诱导剂(如利福平、依非韦伦):降低药效,应避免联用。
舒泽曲近是CYP3A诱导剂,可能降低以下药物的疗效:
(1)激素类避孕药(非左炔诺孕酮类):需配合非激素避孕措施。
(2)CYP3A底物药物(如咪达唑仑):需调整剂量。
治疗期间应避免食用或饮用含葡萄柚的产品,以免影响药物代谢。
(1)首剂:100mg(2片),空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。
(2)后续剂量:50mg(1片),每12小时一次,可不限餐。
(3)漏服处理:
漏服1次:尽快补服,后续按时服用。
漏服2次及以上:补服100mg,后续按时服用。
中度肝损伤(Child-PughB级)或联合中效CYP3A抑制剂者:
(1)第1–4剂同标准方案。
(2)第5剂起改为每24小时一次。
(3)漏服处理:尽快补服。
(4)若下次服药时间在6小时内,跳过本次,按时服用后续剂量。
(1)目前尚无特效解毒剂。
(2)如发生过量,应立即停药并采取支持治疗,包括监测生命体征。
为钠通道阻滞剂,适用于治疗成人中至重度急性疼痛。