阿瑞匹坦(Aprepitant)是一种神经激肽-1(NK1)受体拮抗剂,主要用于预防化疗(尤其是高致吐性和中致吐性化疗)引起的急性和延迟性恶心呕吐。尽管其疗效显著,但用药过程中需警惕其潜在的副作用和特殊注意事项。
(1)、全身性反应:疲劳(13%)、乏力(7%)、脱水(3%)。
(2)、消化系统:腹泻(9%)、消化不良(7%)、腹痛(6%)、恶心、呕吐(虽为预防性用药,但仍有发生)。
(3)、皮肤及皮下组织:皮疹、瘙痒、多汗。
(4)、实验室检查异常:白细胞计数减少(4%)、丙氨酸氨基转移酶升高(3%)。
(1)、血液系统:中性粒细胞减少(13%)、血红蛋白降低(5%)。
(2)、神经系统:头痛(9%)、头晕(5%)。
(3)、其他:咳嗽(5%)、食欲下降(5%)、呃逆(4%)。
(1)、表现:包括荨麻疹、血管性水肿、皮肤剥脱(如史蒂文斯-约翰逊综合征)甚至过敏性休克。
(2)、若出现呼吸困难或严重皮疹,需立即停药并就医。
(1)、风险场景:与其它QT延长药物(如匹莫齐特)联用可能诱发尖端扭转型室速。
(2)、禁止与匹莫齐特联用。
机制:阿瑞匹坦可降低雌激素类避孕药的血药浓度,需在用药期间及停药后1个月内采用非激素避孕措施(如避孕套)。
监测要求:联用华法林时,需在用药后7-10天密切监测INR值,防止抗凝不足。
(1)、肝功能不全:轻中度无需调整剂量,严重肝功能不全者慎用。
(2)、肾功能不全:无需调整剂量,包括血液透析患者。
(3)、孕妇及哺乳期:仅限必要情况使用,哺乳期需权衡利弊。
(1)、禁忌联用药物:匹莫齐特(因QT延长风险)。
(2)、需调整剂量的药物:地塞米松:剂量需减少50%(因阿瑞匹坦抑制其代谢)。
(3)、甲泼尼龙:静脉剂量减25%,口服剂量减50%。
(1)、给药时机:严格按化疗日程服用,若化疗仅在第1天进行,第2-3天仍需晨服。
(2)、剂型选择:胶囊需整粒吞服;无法吞咽者可用口服混悬剂(需由医护人员配制)。
(3)、储存条件:混悬剂配制后需冷藏(2-8℃),72小时内使用,室温下放置不超过3小时。