利奈唑胺(Linezolid)如何使用

利奈唑胺(Linezolid)是一种合成的噁唑烷酮类抗菌药物，具有静脉注射剂、片剂和口服混悬剂三种剂型。

利奈唑胺(Linezolid)如何使用

静脉注射剂‌

(1)、为即用型无菌等渗溶液，每毫升含2mg利奈唑胺，可直接用于静脉输注。

(2)、静脉给药时无需调整剂量，输注时间应控制在30-120分钟。

片剂‌

(1)、有400mg和600mg两种规格，薄膜包衣压缩片剂。

(2)、口服给药绝对生物利用度接近100%，口服与静脉给药可相互转换而无需调整剂量。

(3)、片剂可与食物同服或单独服用，但高脂饮食会使达峰时间延迟且峰浓度降低约17%。

口服混悬剂‌

(1)、为橙味颗粒/粉末，配制后每5mL含100mg利奈唑胺。

(2)、特别提醒苯丙酮尿症患者注意，每5mL混悬剂含20mg苯丙氨酸，其他剂型不含此成分。

利奈唑胺(Linezolid)剂量调整

成人标准剂量‌

推荐剂量为每12小时600mg(静脉或口服)，治疗持续时间取决于感染类型和严重程度，但临床对照试验中评估的最长疗程为28天。

肾功能不全患者‌

(1)、利奈唑胺及其两种主要代谢产物在肾功能不全患者体内可能积累，积累程度随肾功能损害严重程度增加而加重。

(2)、尽管利奈唑胺本身的药代动力学在肾功能不全患者中未发生改变，临床仍应权衡代谢物积累的潜在风险。

(3)、血液透析可清除约30%的剂量，建议在血液透析后给药。

肝功能不全患者‌

(1)、轻中度肝功能不全(Child-PughA或B级)患者无需调整剂量。

(2)、目前尚无严重肝功能不全患者的药代动力学数据。

儿科患者‌

(1)、目前缺乏各年龄段儿科患者多次给药药代动力学的完整数据，3个月以下婴儿无用药数据。

(2)、儿科患者按10mg/kg静脉给药时，校正体重后的清除率高于成人，表观消除半衰期短于成人。

利奈唑胺(Linezolid)特殊人群用药

老年患者‌

(1)、老年患者(65岁及以上)的药代动力学参数无显著变化，无需调整剂量。

(2)、临床研究中，29%的患者年龄≥65岁，12%≥75岁，与年轻患者相比未观察到有效性的总体差异。

妊娠期妇女‌

(1)、妊娠分级为C级。

(2)、动物实验显示在暴露量相当于或高于人体预期水平时，可能出现胚胎和胎儿毒性。

(3)、只有当潜在获益大于对胎儿的潜在风险时，才应在妊娠期间使用。

哺乳期妇女‌

(1)、利奈唑胺及其代谢物可经乳汁排泄，浓度与母体血浆相似。

(2)、鉴于许多药物可经人乳排泄，哺乳期妇女使用时应谨慎。