新上市
   利奈唑胺(Linezolid)的注意事项
郭药师
发布日期:2025-04-18 13:49:25
501

利奈唑胺作为噁唑烷酮类抗生素的代表药物,在治疗耐药革兰氏阳性菌感染中具有重要地位,但其临床应用需严格遵循安全性规范以规避潜在风险。

利奈唑胺(Linezolid)的注意事项

1.骨髓抑制

接受利奈唑胺治疗的患者可能出现骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少)。对于已知预后的病例,停用利奈唑胺后,受影响的血液学参数会向治疗前水平回升。严重肾功能不全患者(无论是否接受透析)以及中重度肝功能不全患者中,血小板减少的报告更为常见。若患者出现骨髓抑制或病情加重,应考虑停用利奈唑胺。

2.周围神经和视神经病变

若患者出现视力损害症状,如视力改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损,建议立即进行眼科评估。所有接受利奈唑胺延长治疗(≥3个月)的患者,以及无论治疗时长、报告新视觉症状的患者,均应监测视觉功能。若发生周围神经或视神经病变,应权衡继续使用利奈唑胺的潜在风险。

3.血清素综合征

除非临床必要且对患者进行血清素综合征或神经阻滞剂恶性综合征样反应的密切监测,否则不应将利奈唑胺用于类癌综合征患者及正在服用以下药物的患者:5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、安非他酮、丁螺环酮、5-HT1受体激动剂(曲坦类)及阿片类药物(包括哌替啶)。若正在接受血清素能抗抑郁药或丁螺环酮治疗的患者亟需使用利奈唑胺,且无替代药物、利奈唑胺的潜在获益超过血清素综合征风险时,应立即停用血清素能药物,再给予利奈唑胺。需对患者监测2周(若曾服用氟西汀,则监测5周),或直至最后一剂利奈唑胺后24小时,以时间较长者为准。同时应监测抗抑郁药停药症状。

4.导管相关血流感染研究中的死亡率不平衡

利奈唑胺未获批且不应用于治疗导管相关血流感染或导管部位感染。利奈唑胺对革兰阴性菌无临床活性,不应用于治疗革兰阴性菌感染。若证实或怀疑合并革兰阴性菌感染,必须立即启动针对性治疗。

5.艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)

几乎所有抗菌药物(包括利奈唑胺)的使用均有CDAD报告,严重程度可从轻度腹泻到致命性结肠炎。抗菌药物治疗会改变结肠正常菌群,导致艰难梭菌过度生长,其产生的毒素A和B可引发CDAD。产毒菌株感染可能导致更高的发病率和死亡率,且可能对抗菌治疗耐药,需行结肠切除术。所有使用抗菌药物后出现腹泻的患者,均应考虑CDAD可能。由于CDAD可在抗菌药物使用后2个月以上发生,需详细询问病史。若怀疑或确认CDAD,可能需停用非针对艰难梭菌的抗菌药物,并根据临床指征进行液体和电解质管理、补充蛋白质、抗艰难梭菌治疗及外科评估。

6.潜在的血压升高相互作用

除非对患者进行血压升高监测,否则不应将利奈唑胺用于未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、甲状腺毒症患者,及正在服用以下药物的患者:直接和间接作用的拟交感神经药(如伪麻黄碱)、血管加压药(如肾上腺素、去甲肾上腺素)、多巴胺能药物(如多巴胺、多巴酚丁胺)。

7.乳酸性酸中毒

使用利奈唑胺时有乳酸性酸中毒报告,患者多出现反复恶心、呕吐。若患者在接受利奈唑胺治疗时出现反复恶心或呕吐、无法解释的酸中毒或碳酸氢盐水平降低,应立即进行医学评估。

8.惊厥

接受利奈唑胺治疗的患者中有惊厥报告,部分病例存在癫痫病史或惊厥风险因素。对有癫痫病史或惊厥风险的患者,需谨慎使用利奈唑胺并密切监测。

9.横纹肌溶解

使用利奈唑胺时有横纹肌溶解报告。若观察到横纹肌溶解的症状或体征(如肌肉疼痛、触痛或无力、深色尿或肌酸磷酸激酶升高),应停用利奈唑胺并启动适当治疗。

10.低血糖

糖尿病患者使用利奈唑胺时,需警惕潜在的低血糖反应。若发生低血糖,可能需要减少胰岛素或口服降糖药的剂量,或停用口服降糖药、胰岛素或利奈唑胺。

11.低钠血症和/或抗利尿激素分泌不当综合征(SIADH)

对老年患者、服用利尿剂的患者及其他有低钠血症和/或SIADH风险的患者,在使用利奈唑胺期间应定期监测血清钠水平。若出现相关症状,应停用利奈唑胺并采取适当的支持措施。

12.苯丙酮尿症患者的风险

对PKU患者开具利奈唑胺口服混悬液处方前,需考虑所有来源(包括该药物)的苯丙氨酸每日总摄入量。其他利奈唑胺剂型不含苯丙氨酸。

13.耐药菌的产生

在无明确或强烈怀疑细菌感染证据,或无预防指征时,开具利奈唑胺处方,会增加耐药菌产生的风险。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月27日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021130

药品价格
常见问答
临床招募
新药免费用