曲非肽(Daybue)的药代动力学?
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发布日期:2024-05-06 11:46:01
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给药后约2-3小时达到最大药物浓度。根据质量平衡研究,口服12000mg曲非肽后,体内至少84%的给药剂量被吸收。曲非肽与高脂肪膳食共同给药的效果对曲非肽的总暴露量(AUC0-inf)没有影响,并使曲非肽的峰值血浆浓度(Cmax)降低了约20%。口服曲非肽在健康受试者中的有效消除半衰期约为1.5小时。曲非肽不被CYP450酶显著代谢。肝脏代谢不是曲非肽消除的重要途径。

曲非肽的药代动力学特性表明,给药后约2-3小时,药物在血浆中达到最大浓度。这意味着在此时间点,药物的吸收和分布过程在体内达到高峰,使得药物能够更有效地发挥其治疗作用。口服12000mg曲非肽后,体内至少84%的给药剂量被吸收,这一高吸收率确保了药物能够充分进入体内循环,从而发挥其生物活性。

曲非肽与高脂肪膳食共同给药的效果对曲非肽的总暴露量(AUC0-inf)没有影响,但使曲非肽的峰值血浆浓度(Cmax)降低了约20%。这表明高脂肪膳食虽然不改变曲非肽的总体暴露水平,但可能会减缓药物的吸收速度,降低其峰值血浆浓度。

在健康受试者中,口服曲非肽的有效消除半衰期约为1.5小时。这意味着药物在体内被清除的速度相对较快,有助于减少药物在体内的积累和潜在的不良反应。曲非肽不被CYP450酶显著代谢,这表明药物在体内的代谢过程可能不依赖于这一重要的药物代谢酶系统。肝脏代谢不是曲非肽消除的重要途径,这也进一步证实了曲非肽在体内的稳定性。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217026

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