司帕生坦是一种靶向药物，其作用的主要靶点是内皮素受体A（Endothelin A receptor, ETAR）和血管紧张素Ⅱ受体1（Angiotensin II receptor type 1, AT1R）。下面将详细介绍司帕生坦的靶点及其作用机制。
1、内皮素受体A（ETAR）：内皮素是一种由内皮细胞分泌的活性多肽，主要通过结合ETAR来发挥作用。ETAR的激活会导致血管收缩、组织纤维化、促进炎症反应等生理过程。在一些疾病中，如原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN），内皮素系统的异常活化与疾病的发生和发展密切相关。司帕生坦通过选择性地结合并拮抗ETAR，可以阻断内皮素对ETAR的激活，从而减少内皮素的生物学效应。
2、血管紧张素Ⅱ受体1（AT1R）：血管紧张素Ⅱ（Angiotensin II, Ang II）是一种广泛存在于组织和器官的肽类激素，在调节血压和液体平衡等生理过程中起重要作用。AT1R是Ang II的主要受体类型，其激活会导致血管收缩、增加血压等生理效应。在IgAN等疾病中，Ang II也被认为是疾病发生和发展的关键因素之一。通过选择性地结合并拮抗AT1R，司帕生坦能够阻断Ang II对AT1R的激活，从而减少Ang II的生物学效应。
参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216403
[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络，仅作信息交流之目的，文中观点不代表药队长立场，亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考，具体用药请咨询主治医师，本站只做信息展示，不销售药品。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。
