卡博替尼是一种多靶点抑制剂,它可以同时作用于多个蛋白靶点,从而抑制肿瘤生长和扩散。以下是卡博替尼药物作用的主要靶点:
AXL:AXL是一种酪氨酸激酶受体,与肿瘤的增殖、侵袭和转移相关。卡博替尼通过抑制AXL的活性,能够阻止肿瘤细胞的增殖和转移能力。
RET:RET是一种酪氨酸激酶受体,与甲状腺癌和其他类型的癌症相关。卡博替尼通过抑制RET的活性,可以阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号。
ROS1:ROS1是一种酪氨酸激酶受体,与非小细胞肺癌和其他类型的癌症相关。卡博替尼通过抑制ROS1的活性,可以抑制肿瘤的生长和转移。
TYRO3:TYRO3是一种酪氨酸激酶受体,与肿瘤的增殖、侵袭和免疫逃逸相关。卡博替尼通过抑制TYRO3的活性,可以减少肿瘤细胞的侵袭和转移能力。
Tie-2:Tie-2是一种血管生成相关的受体酪氨酸激酶,与血管生成过程和肿瘤的血管生成有关。卡博替尼通过抑制Tie-2的活性,可以阻断肿瘤的血管生成过程。
TrkB:TrkB是一种神经营养因子受体,与肿瘤的神经逃逸和治疗耐药性有关。卡博替尼通过抑制TrkB的活性,可以减少肿瘤细胞对神经信号的依赖性。
VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3:VEGFR(血管内皮生长因子受体)是与血管生成相关的受体酪氨酸激酶,与肿瘤的血管生成和转移有关。卡博替尼通过抑制VEGFR的活性,可以阻断肿瘤血管生成,减少肿瘤的供血和营养。
c-Kit:c-Kit是一种酪氨酸激酶受体,参与细胞增殖和分化过程。卡博替尼通过抑制c-Kit的活性,可以抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
c-Met:c-Met是一种酪氨酸激酶受体,与肿瘤的增殖、侵袭和转移相关。卡博替尼通过抑制c-Met的活性,可以阻止肿瘤细胞的。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月20日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692
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