伊布替尼是全球第一个上市的BTK抑制剂，由美国Pharmacyclics和强生共同研发。2013年11月，FDA批准伊布替尼上市，2017年8月，伊布替尼在国内批准上市，商品名亿珂。

适应症

伊布替尼适用于至少接受过一次治疗的成年套细胞淋巴瘤（MCL）患者，成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者，伴有17p缺失的慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者，成人Waldenström巨球蛋白血症（WM）患者，需要系统治疗并且至少接受过一次基于抗CD20的治疗的边缘区淋巴瘤（MZL）成年患者，一线或多线系统治疗失败后患有慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的成年患者。

功效

一项开放标签、多中心试验PCYC-1102-CA对48名之前接受治疗的CLL患者中进行了研究，患者口服420mg伊布替尼，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。客观缓解率（ORR）为58.3%（95%CI:43.2%，72.4%），均为部分缓解。所有患者均未获得完全缓解。缓解持续时间（DOR）范围为5.6至24.2个月以上。

作用机制

布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是一种非受体酪氨酸激酶，参与B细胞的增殖、运输、趋化和黏附，在恶性肿瘤中广泛表达。伊布替尼通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)的活性发挥抗癌作用。该药物与强效或中效CYP3A抑制剂联合给药可能增加伊布替尼的血浆浓度，增加药物相关毒性的风险。