布吉他滨(布格替尼)最常见的副作用(≥25%)为腹泻、疲劳、恶心、皮疹、咳嗽、肌痛、头痛、高血压、呕吐和呼吸困难。
布吉他滨发生过与间质性肺疾病(ILD)/肺炎相一致的严重、危及生命和致命的肺部不良反应。既往试验显示5.1%接受布吉他滨的患者发生ILD/肺炎。2.9%的患者在开始使用布吉他滨后8天内发生ILD/肺炎,2.2%的患者发生3 - 4级反应。因此需监测新的或恶化的呼吸道症状(例如,呼吸困难,咳嗽等),特别是在开始使用布吉他滨的第一周。在任何出现新的或恶化的呼吸道症状的患者中暂停使用,并及时评估ILD/肺炎或其他呼吸道症状的原因(如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎)。
既往研究显示,接受布吉他滨治疗的患者中有32%出现高血压;13%的患者发生3级高血压。使用布吉他滨治疗前应控制血压。在治疗2周后应监测血压。尽管有最佳的抗高血压治疗,但3级高血压患者应停用布吉他滨。此外,布吉他滨与抗高血压药物联合使用可能会引起心动过缓,需注意。
8.1%接受布吉他滨治疗的患者心率低于每分钟50次(bpm)。1例(0.7%)发生3级心动过缓。对于有症状的心动过缓,暂停使用并对已知引起心动过缓的药物进行复查。
既往试验显示7.4%的患者在使用布吉他滨后发生了导致视力障碍的1或2级不良反应,包括视力模糊、畏光、视减退和视力下降。建议患者向医生反馈任何视觉症状。对于2级或更严重的新的或恶化的视觉症状的患者,保留布吉他滨并获得眼科评估。
81%接受布吉他滨治疗的患者出现肌酸磷酸激酶(CPK)升高。3级或4级CPK升高的发生率为24%。15%的患者因CPK升高而减少剂量。建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。在布吉他滨治疗期间监测CPK水平。对于3级或4级CPK升高伴有2级或更高级别的肌肉疼痛或无力,禁止使用布吉他滨治疗。
此外,患者在使用布吉他滨时还可能出现胰酶升高、肝毒性、高血糖症、光敏感等副作用,患者在用药时,需提高警惕,避免不良影响。
布格替尼是一种激酶抑制剂,适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。