艾沙康唑注射剂

1.艾沙康唑的药代动力学受其他药品影响的可能性

艾沙康唑是CYP3A4和CYP3A5的底物，合用CYP3A4和/或CYP3A5抑制剂药品可能会增加艾沙康唑的血药浓度，合用CYP3A4和/或CYP3A5诱导剂药品可能会降低艾沙康唑的血药浓度

(1)抑制CYP3A4/5的药品

禁止将艾沙康唑与强效CYP3A4/5抑制剂酮康唑合用，因为该药品可能会显著增加艾沙康唑的血药浓度，与强效CYP3A4抑制剂洛匹那韦/利托那韦合用时，观察到艾沙康唑暴露量增加至两倍，至于其他强效CYP3A4抑制剂，例如克拉霉素、茚地那韦和沙奎那韦，根据相对效价可推测，它们的影响可能没有那么明显，与强效CYP3A4/5抑制剂合用时，不需要调整艾沙康唑的剂量，但药物不良反应可能增加，因此应谨慎，与中效至弱效CYP3A4/5抑制剂合用时无需调整剂量

(2)诱导CYP3A4/5的药品

禁止将艾沙康唑与强效CYP3A4/5诱导剂（利福平、利福布汀、卡马西平、长效巴比妥类[例如苯巴比妥]、苯妥英和圣约翰草）合用，或者与中效CYP3A4/5诱导剂（例如依非韦伦、萘夫西林和依曲韦林）合用，因为这些药品可能会显著降低艾沙康唑的血药浓度，与弱效CYP3A4/5诱导剂（例如阿瑞吡坦、泼尼松和吡格列酮）合用可能会导致艾沙康唑血浆水平出现轻微至中等程度的下降；
应避免与弱效CYP3A4/5诱导剂合用，除非认为潜在获益大于风险、禁止与高剂量利托那韦（每日两次>200mg）合用，因为高剂量利托那韦可能会诱导CYP3A4/5并降低艾沙康唑的血药浓度

2.艾沙康唑影响其他药品暴露量的可能性

(1)由CYP3A4/5代谢的药品

艾沙康唑是CYP3A4/5的中效抑制剂；
将艾沙康唑与CYP3A4/5底物药品合用可能会导致这些药品的血药浓度增加

艾沙康唑是一种弱效CYP2B6诱导剂；
与艾沙康唑合用可能会导致CYP2B6底物的血药浓度降低

(2)由P-gp在肠内转运的药品

艾沙康唑是P糖蛋白(P-gp)的弱效抑制剂；
与艾沙康唑合用可能会导致P-gp底物的血药浓度增加

(3)由BCRP转运的药品

体外试验显示艾沙康唑是BCRP的抑制剂，因此BCRP底物的血药浓度可能会增加。
将艾沙康唑与BCRP底物合用时应谨慎

(4)通过转运蛋白经肾脏排泄的药品

艾沙康唑是有机阳离子转运蛋白2(OCT2)的弱效抑制剂。
将艾沙康唑与OCT2的底物药品合用可能会导致这些药品的血药浓度增加

(4)尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)底物

艾沙康唑是UGT的弱效抑制剂，将艾沙康唑与UGT的底物药品合用可能会导致这些药品的血药浓度略微增加