一线治疗非小细胞肺癌EGFR抑制剂,改善生存且耐受良好
药代动力学相互作用强效CYP3A4诱导剂可导致本品的暴露量下降。
本品可能增加BCRP底物的暴露量。
可增加奥希替尼血浆浓度的活性物质体外研究证实,本品主要通过CYP3A4和CYP3A5进行I期代谢。
在临床药代动力学研究中,与200mg每日两次伊曲康唑(一种强效CYP3A4抑制剂)合并给药不会对本品的暴露量产生临床显著性影响(曲线下面积(AUC)增加24%,Cmax下降了20%)。
因此,CYP3A4抑制剂不太可能对本品的暴露量产生影响。
目前尚未确定其它对本品有催化作用的酶类。
可降低奥希替尼血浆浓度的活性物质在临床药代动力学研究中,合并服用利福平(600mg每日1次,共21天)会使本品的稳态AUC下降78%。
同样,代谢产物AZ5104的暴露量也有所下降,其AUC和Cmax分别下降了82%和78%。
建议应避免同时使用本品和CYP3A4的强诱导剂(如苯妥英、利福平和卡马西平)。
CYP3A4的中度诱导剂(如波生坦、依法韦仑、依曲韦林和莫达非尼)也可降低本品的暴露量,因此应该慎用,如有可能也应避免使用。
当奥希替尼与CYP3A的强诱导剂合并用药难以避免时,需要增加奥希替尼的剂量至每日160mg。
停止服用CYP3A4的强诱导剂后三周,奥希替尼的剂量可恢复至每日80mg。
本品禁止与圣约翰草合并使用(见[禁忌])。
抑酸药物对奥希替尼的影响在临床药代动力学研究中,合并给予奥美拉唑并不会对本品的暴露量产生临床相关性影响。
本品可与改变胃内pH值的药物合并使用,无需任何限制。
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