与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。
推荐剂量本品推荐剂量为1000mg(4x250mg片)口服每日一次,与泼尼松5mg口服每日2次联用。本品须空腹服用,与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用本品前至少2小时,和服用本品之后至少1小时内不得进食(见药代动力学)。本品应当伴水整片吞服。请勿爵碎或咀嚼服用。
阿比特龙最常见不良反应(≥5%)是关节肿胀或不适,低钾血症,水肿,肌肉不适,热潮红,腹泻,泌尿道感染,咳嗽,高血压,心律失常,尿频,夜尿,消化不良,和上呼吸道感染。
高血压,低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留 有心血管疾病史患者谨慎使用ZYTIGA。由于ZYTIGA对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压,低钾血症,而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留[见不良反应和临床药理学]。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动,导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加,低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用,如有心衰,近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%或nyha类别iii或iv心衰患者中zytiga的安全性,因为这些患者被排除在随机化 n="8)或中度(n=8)肝受损(Child-Pugh类别A和B,分别)受试者和在8例有正常肝功能健康对照受试者中检查阿比特龙的药代动力学。有轻度和中度基线肝受损受试者与有正常肝功能受试者比较,单次口服1,000mg剂量ZYTIGA后阿比特龙的全身暴露(AUC)分别增加接近1.1倍和3.6倍。">5×ULN或总胆红素>3×ULN终止ZYTIGA治疗[见剂量和给药方法和临床药理学]。 未曾在基线严重肝受损患者中研究ZYTIGA的安全性。这些患者不应接受ZYTIGA。 对治疗期间发生肝毒性患者,中断治疗和可能需要剂量调整[见剂量和给药方法,警告和注意事项,和临床药理学]。 肾受损患者 在一项专门肾受损试验中,正常肾功能健康受试者(N=8)和末期肾病(ESRD)进行血液透析(N=8)受试者间单次口服1,000mg剂量ZYTIGA后平均PK参数有可比性。对肾受损患者无需剂量调整[见剂量和给药方法和临床药理学]。