达洛鲁胺

本品主要活性成分：雄激素受体抑制剂

化学结构式为：

本品适用于患有以下疾病的成年患者：

1.非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）

2.转移性激素敏感前列腺癌 （mHSPC）联合多西紫杉醇

1.非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感前列腺癌（mHSPC）

 
（1）推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂）每日两次，整片吞服，与食物同时服用，继续治疗，直到疾病进展或发生不可接受的毒性

（2）接受达洛鲁胺治疗的患者也应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，或接受双侧睾丸切除术

（3）漏服本品后，在下一次预定剂量之前立即服用任何错过的剂量，不要同时服用两剂以弥补错过的剂量

2.转移性激素敏感前列腺癌（mHSPC ）

对于达洛鲁胺联合多西紫杉醇治疗转移性激素敏感前列腺癌的患者，在达洛鲁胺治疗开始后6周内给予6个周期的多西紫杉醇，即使多西紫杉醇的周期延迟、中断或停止，达洛鲁胺治疗可持续到疾病进展或出现不可接受的毒性

3.剂量调整

如果患者出现大于等于3级或不可耐受的不良反应，应停用达洛鲁胺或将剂量减少至300 mg，每日两次，直到症状改善，当不良反应恢复到基线水平时，达洛鲁胺可恢复使用，剂量为600mg，每日两次，不建议减少剂量至300毫克以下，每日两次

（1）严重肾功能损害患者的推荐剂量

对于未接受血液透析的严重肾损害（肾小球滤过率（eGFR）15-29 mL/min/1.73 m²）患者，达洛鲁胺推荐剂量为300毫克，每日两次

（2）中度肝损伤患者的推荐剂量

对于中度肝损伤患者（Child-PughB级），NUBEQA达洛鲁胺的推荐剂量为300 mg，每日2次

1.非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）

最常见的不良反应，包括实验室检测异常（>2%，≥比安慰剂增加2%）是天冬氨酸转氨酶（AST）增加，中性粒细胞计数减少，疲劳、胆红素增加， 肢体疼痛和皮疹

2.转移性激素敏感前列腺癌（mHSPC）

（1）最常见的不良反应（≥10%，≥比多西他赛安慰剂增加2%）是便秘、食欲下降、皮疹、出血、体重 皱褶和高血压

（2）最常见的实验室检测异常（≥30%）是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、转氨酶升高和低钙血症

尚不明确

1.缺血性心脏病

缺血性心脏病，包括致命病例，因此，应监视缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常，对3-4级缺血性心脏疾病停用达洛鲁胺

2.癫痫发作

接受达洛鲁胺治疗的患者出现癫痫发作，接受达洛鲁胺治疗的261天和456天癫痫发作，目前尚不清楚抗癫痫药物是否能预防服用达洛鲁胺患者的癫痫发作，因此，考虑对在治疗期间出现癫痫发作的患者停用达洛鲁胺

3.胚胎-胎儿毒性

达洛鲁胺会导致胎儿受伤和流产，建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一剂达洛鲁胺后1周内使用有效的避孕措施

（以上内容参考自FDA官网英文版说明书2022.08版）