舒尼替尼

1.舒尼替尼的作用舒尼替尼（sunitinib）是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，也是首个可以同时作用于多个受体的新药，舒尼替尼可特异性地作用于特定的受体，而这些受体在肿瘤的发生发展中扮演着“分子开关”的角色，能抑制对癌细胞的血液和养分供应，总生存率明显提高。2.舒尼替尼治疗病种（1）胃肠间质瘤（GIST）（2）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）（3）胰腺神经内分泌瘤（pNET）

作用机制舒尼替尼(sunitinib、Sutent、Sunitix、索坦)是一种新型的多靶点的小分子抗肿瘤药物，能够抑制多受体酪氨酸激酶(RTK)，其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展相关。该药对血小板衍生生长因子受体(PDGFFRα、PDGFFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1VEGFR2、VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、FMS样酪氨酸激酶-3(Flt3)、集落刺激因子受体1型(CSF1R)和胶质细胞源性神经营养因子受体(RET)具有抑制活性，主要代谢产物表现出与舒尼替尼相似的效力，这些已在生化和细胞检测中得到证实，而其功能抑制已在细胞增殖检测中得到证实。肿瘤模型中，舒尼替尼抑制表达β靶点的肿瘤移植瘤中多种RTK(PDGFR2VEGFR2，KIT)的磷酸化，并表现出抑制肿瘤生长或促进肿瘤消退和/或抑制转移的作用。在体外舒尼替尼能够抑制靶向RTK(PDGFR、RET或KIT)表达紊乱的肿瘤细胞的生长，而在体内抑制依赖于PDGFFR、β和VEGFR2的肿瘤血管生成。适应症适用于既往接受甲磺酸伊马替尼治疗期间疾病进展或出现不耐受的胃肠道间质瘤成人患者。可用于晚期肾细胞癌(RCC)成人患者和辅助治疗肾切除术后RCC复发风险高的成人患者，还可治疗不可切除的局晚期或转移性疾病成人患者的进展性、高分化胰腺神经内分泌肿瘤。用法及剂量舒尼替尼为胶囊制剂，用于胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌患者，每六周为一周期，连续服药4周，口服50mg/天，随后停药2周。用于肾细胞癌的辅助治疗，推荐剂量为每六周为一周期，连续服药4周，口服50mg/天，随后停药2周，最多用药9个周期。治疗胰腺神经内分泌肿瘤的推荐剂量为37.5 mg，每日口服一次。不良反应最常见的不良反应(≥25%)有疲劳或虚弱、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、恶心、腹泻、呕吐、食欲下降或厌食、味觉障碍或味觉改变、粘膜炎或口炎、消化不良和血小板减少。