Rx
琥珀酸他舒格替尼(Tasfigo)
别称:琥珀酸他舒格替尼
中国是否上市:
是否进入医保:
是否有仿制药:
国内是否能买到:

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琥珀酸他舒格替尼(Tasfigo)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
琥珀酸他舒格替尼(Tasfigo)
通用名称
英文名称
tasurgratinib succinate
其他别称
琥珀酸他舒格替尼
生产厂家
日本卫材
适应症

琥珀酸他舒格替尼的适应症为治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。

适应靶点
FGFR1xFGFR2xFGFR3
主要成分
Tasfigo
剂型
片剂
规格
片剂:35mg
适应人群
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
性状

琥珀酸他舒格替尼的性状为黄色薄膜包衣片剂/35mg,表面印有“TAS 35”字样。

用法用量
成人常用剂量为140mg琥珀酸他舒格替尼,每天空腹口服一次。根据患者情况可适当减少剂量。
不良反应

严重副作用:高磷血症、视网膜脱离。

其它常见副作用:腹泻(33.3%)、口腔炎(24.6%)、甲沟炎(26.1%)、味觉障碍(24.6%)。指甲疾病(72.5%)、掌跖红肿感觉减退综合征(49.3%)。如食欲下降等代谢和营养障碍问题。

其他较少见副作用(发生率小于5-20%):包括血小板减少症、白细胞减少症、中性粒细胞减少症、淋巴细胞减少、血红蛋白减少等。干眼症、角膜炎、角膜上皮缺损、黄斑水肿等。口干、便秘、恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡、腹胀、食管炎等。咽炎、鼻炎等。脂肪酶升高、高钙血症、高尿酸血症等。关节痛。脱发、皮肤干燥、皮疹等。

注意事项

可能出现高磷血症。服用本药期间应定期测量血清磷浓度,并密切注意血清磷浓度的波动。患者还有可能可能发生视网膜脱落,服用本药期间应密切监测患者,包括定期进行眼科检查。如果发现任何眼部异常,应指示患者立即就医。

特殊人群用药

【孕妇】孕妇或可能处于妊娠状态的妇女,仅在充分权衡治疗所带来的明确益处显著超越潜在风险时,方可考虑使用琥珀酸他舒格替尼。

【哺乳期女性】建议哺乳期女性避免服用琥珀酸他舒格替尼,该药物成分有可能渗入乳汁。婴儿若摄入含药乳汁,可能会面临诸多严重的副作用风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的男性和女性,在服用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的特定时段内,必须严格采取避孕措施。女性患者应在最后一次服药期间及之后至少6天内采取有效的避孕手段,而男性患者则应在服药期间及停药后6天内采用屏障避孕法(如使用避孕套)。

【儿童使用】琥珀酸他舒格替尼在儿童群体中的安全性和有效性尚未明确,尚未开展针对儿童患者的临床试验。

【肝功能损害】琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中进行代谢,肝功能受损的患者服用该药物时,可能会面临药物在血液中浓度升高的风险。肝功能受损的患者在使用琥珀酸他舒格替尼时应格外谨慎,并需遵循医生的指导进行剂量调整或选择其他适宜的治疗方案。

禁忌症
对琥珀酸他舒格替尼药物中的任何成分有过敏史的患者禁用。
药物相互作用

雷贝拉唑、利福平、其它药物:琥珀酸他舒格替尼和M2是P-gp的底物。琥珀酸他舒格替尼还抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1,并诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。有研究表明他鲁格拉替尼可能抑制P-gp和BCRP。M2抑制MATE1(体外)。

药物过量
尚未明确。
贮存方法
琥珀酸他舒格替尼应存放在室温下。
有效期
36个月
药代动力学
琥珀酸他舒格替尼及其代谢产物M2在体外与人血浆蛋白的结合率分别达到了约93.7%和约90.0%的水平。

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参考资料: 日本药监局,更新于2024年11月https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00071541#par-17

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