布美他尼(Enbumyst)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Enbumyst

通用名称

布美他尼、Bumetanide

生产厂家

美国Corstasis

适应症

布美他尼是一种袢利尿剂，适用于治疗成人因以下疾病引起的水肿：充血性心力衰竭、肝脏疾病、肾脏疾病，包括肾病综合征。

适应靶点

肾小管髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共转运体(NKCC2)

主要成分

布美他尼(0.5mg/0.1mL)

剂型

鼻吸入剂

规格

0.5mg*6支/盒

性状

澄清无色溶液。

用法用量

布美他尼仅限鼻腔给药。每单位剂量为0.5mg，推荐总日剂量0.5–2mg，每日一次，按患者反应个体化调整，最大2mg。

所需装置数随剂量而定：0.5mg用1个，1mg用2个，1.5mg用3个，2mg用4个；每装置单次使用，每次递送0.5mg。该药不用于长期治疗，应尽早改用口服利尿剂。

剂量换算：与口服呋塞米约1∶40，与静脉呋塞米约1∶20。

勿试喷或重复使用装置；直接喷入鼻腔，需多次喷雾时左右鼻孔交替。患者及护理人员应参阅《使用说明》。

不良反应

常见不良反应(发生率>0.5%)：低血容量、头痛、肌肉痉挛、头晕、低血压、恶心、(在已有肝病患者中)脑病。

其他已报告的不良反应包括但不限于：血液和淋巴系统异常(如血小板减少)、心电图改变、耳部不适、听力受损、胃肠道不适、疲劳、实验室检查值异常(如LDH、胆红素升高)、脱水、关节痛、扑翼样震颤、肾功能衰竭、勃起功能障碍、过度换气、瘙痒、皮疹、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症等。

注意事项

1.体液、电解质及代谢异常

2.肾功能恶化

3.耳毒性

4.鼻黏膜或结构异常患者的潜在吸收改变

特殊人群用药

【孕妇】未经治疗的充血性心力衰竭、肝硬化等肝病和慢性肾病可能对母体和胎儿造成不良结局。患有心力衰竭的孕妇应密切监测心功能失代偿情况。

【哺乳期女性】建议接受布美他尼治疗的哺乳期妇女监测其婴儿是否出现尿量过多、脱水和嗜睡。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】布美他尼在儿科患者(包括新生儿)中的安全性和有效性尚未确立。体外研究显示，布美他尼是胆红素的强效置换剂。对有核黄疸风险的危重或黄疸新生儿给药可能引起特别关注。布美他尼未被批准用于儿科患者。

【老年人使用】老年患者的剂量选择应谨慎。鉴于老年患者更可能出现肾功能下降，剂量选择需谨慎，监测肾功能可能有益。

【肾功能损害】说明书中尚未明确针对肾功能损害患者的专门剂量调整指南，但警告部分指出布美他尼可能导致肾功能恶化，并在药物相互作用中提到与肾毒性药物合用的风险。老年患者用药提示也强调了肾功能监测的重要性。

【肝功能损害】说明书中尚未明确针对肝功能损害患者的专门剂量调整指南，但禁忌症包括肝昏迷，且不良反应提到在已有肝病患者中可能出现脑病。警告与注意事项部分也提示需要监测相关代谢参数。

禁忌症

1.无尿患者。

2.肝昏迷患者。

3.对布美他尼有超敏反应史的患者(包括过敏反应和类过敏反应)。

药物相互作用

1.锂剂

2.丙磺舒

3.吲哚美辛

4.具耳毒性潜能的药物

5.具肾毒性潜能的药物

6.抗高血压药

7.地高辛

8.抗凝药

药物过量

过量可导致急性严重失水、容量和电解质耗竭、脱水、血容量减少和循环衰竭，并可能引发血管血栓形成和栓塞。电解质耗竭可能表现为无力、头晕、精神错乱、厌食、嗜睡、呕吐和痉挛。治疗包括通过仔细监测尿量、电解质排出量和血清电解质水平来补充液体和电解质损失。

贮存方法

储存在15°C至25°C的室温下。允许短期储存在4°C至40°C的环境中。请勿冷冻。应在原装密封纸盒中配发。

有效期

24个月

药代动力学

作用机制：布美他尼主要通过抑制近端小管、远端小管和Henle袢对钠和氯的重吸收而产生利尿作用。药效学：给药后60分钟内开始利尿，0.75至1.5小时达到峰值活性。最大剂量2mg时，利尿作用在4小时内基本完成。布美他尼会减少尿酸排泄，升高血清尿酸。吸收：鼻腔给药后，布美他尼的达峰时间中位数(Tmax)为1.0小时。2mg布美他尼的暴露量(Cmax和AUC)与2mg布美他尼口服片剂相似，相对于2mg布美他尼静脉注射，其Cmax约为11%，AUC约为65-67%。分布：布美他尼血浆蛋白结合率高，约为94%至96%。代谢与消除：在人体内，布美他尼经口服和肠外给药后均迅速消除，口服和肠外给药的半衰期为1至1.5小时。布美他尼在健康成人中的半衰期约为3小时。主要通过肾脏以原形(约占给药量的45%)和代谢物形式排泄，总尿中回收率约为81%，胆汁排泄约占2%。