替西帕肽(MOUNJARO)的说明书

目前替西帕肽并未在国内上市，有购买需求的患者需要在国外市场购买替西帕肽，也可以选择在国内正规医药平台购买。本文就替西帕肽的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

（一）适应症

1.替西帕肽被认为是饮食和运动的辅助药物，用于患有2型糖尿病病的成年人的血糖控制。

2.尚未对有胰腺炎病史的患者进行替西帕肽相关使用研究，且替西帕肽不适用于1型糖尿病患者。

替西帕肽

（二）用法用量

1.推荐使用剂量

替西帕肽的推荐起始剂量为每周一次皮下注射2.5mg。2.5mg剂量用于治疗开始，并不用于全程的血糖控制。4周后将剂量增加至5mg，每周皮下注射一次。

如果需要额外进行血糖控制，使用当前剂量至少4周后，以2.5mg的增量增加剂量，但替西帕肽的最大剂量为15mg，每周皮下注射一次。

2.漏用药物补救

如果漏用了一剂药物，指导患者在漏用后4天(96小时)内尽快使用替西帕肽。如果超过4天，则需要跳过错过的剂量，在原本规定的日期使用下一剂。可以恢复每周一次的常规给药方案，也可以改变每周给药的日期，只要两次给药的时间间隔至少为3天(72小时)即可。

3.使用方式

(1)每周一次使用替西帕肽，一天中的任何时间都可使用，可以随或不随餐使用。

(2)在腹部、大腿或上臂皮下注射替西帕肽，每次注射时轮换注射部位。将替西帕肽与胰岛素一起使用时应分开注射，切勿混合。可以在同一身体部位注射替西帕肽和胰岛素，但注射部位不应彼此相邻。

4.用药管理说明

(1)开始用药前对患者和护理人员进行正确注射技术的培训，使用单剂量药瓶时应使用适合给药的注射器，例如能够测量0.5ml剂量的1ml注射器。

(2)使用前目视检查替西帕肽，替西帕肽应该是透明、无色至微黄色，如果看到药物中有颗粒物质或变色，请勿使用替西帕肽。

（三）适用人群

成人患者，孕妇、哺乳期女性、儿童、老年患者应在医生指导下谨慎用药。

（四）禁忌

替西帕肽禁用于以下患者:

(1)存在甲状腺髓样癌(MTC)的个人或家族史或患有多发性内分泌瘤综合征2型(MEN2)的患者。

(2)已知对替西帕肽或替西帕肽中的任何赋形剂严重过敏的患者，据报告替西帕肽可引起严重的过敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。

（五）副作用

用药期间最常见的不良反应(≥5%)包括：恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良和腹痛。

（六）注意事项

1.甲状腺C细胞肿瘤的风险

尚不清楚替西帕肽是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌(MTC)，但建议有甲状腺髓样癌(MTC)或多发性内分泌瘤综合征2型(MEN2)个人或家族史的患者禁用替西帕肽。

告知患者使用替西帕肽潜在导致MTC风险，并告知患者可能出现的甲状腺肿瘤症状(例如颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续声音嘶哑)，接受替西帕肽治疗的患者应常规监测血清降钙素或使用甲状腺超声进行MTC的早期检测。但这种监测也可能会增加不必要操作的风险，因为血清降钙素的检测特异性低，甲状腺疾病的背景发病率高，应谨慎考虑。

血清降钙素值显著升高可能提示MTC风险，MTC患者的降钙素值通常>50ng/L。如果测量血清降钙素并发现升高，则应进一步评估患者情况，体检或颈部成像发现甲状腺结节的患者也应进一步评估。

2.胰腺炎

在接受GLP-1受体激动剂治疗的患者中观察到有出现急性胰腺炎的风险，包括致命性和非致命性出血性或坏死性胰腺炎，但目前尚未对有胰腺炎病史的患者进行替西帕肽的使用研究，尚不清楚有胰腺炎病史的患者使用替西帕肽是否有患胰腺炎的更高风险。

开始使用替西帕肽治疗后，仔细观察患者是否有胰腺炎的体征和症状(包括持续的严重腹痛，有时会放射到背部，可能伴或不伴有呕吐)。如果怀疑胰腺炎，停止替西帕肽并开始适当治疗。

3.伴随使用胰岛素促分泌素或胰岛素的低血糖症

接受替西帕肽与胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素联合治疗可能会增加低血糖风险，包括严重低血糖。减少磺酰脲类药物或其他伴随给药的胰岛素促分泌素或胰岛素的剂量，可以降低低血糖的风险，告知合并用药患者可能出现低血糖风险，并告知他们低血糖的体征和症状。

4.过敏反应

接受替西帕肽治疗的患者出现了严重的过敏反应，如果出现过敏反应，停止使用替西帕肽并按照护理标准及时治疗，监测直至症状和体征消失。之前对替西帕肽或替西帕肽中任何赋形剂有严重过敏反应的患者应禁用，有血管性水肿或GLP-1受体激动剂过敏反应病史的患者应慎用，因为尚不清楚此类患者是否易出现过敏反应。

5.急性肾损伤

替西帕肽可能会引起胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐和腹泻，可能会导致脱水，严重时可能会导致急性肾损伤。有严重胃肠道不良反应的肾功能损害患者开始或加大替西帕肽剂量时，应监测肾功能。

6.严重的胃肠疾病

替西帕肽可引起胃肠道不良反应，有时会很严重，尚未在患有严重胃肠道疾病(包括严重胃轻瘫)的患者中进行替西帕肽的使用研究，因此不建议这些患者使用替西帕肽。

7.有糖尿病视网膜病变病史患者的糖尿病视网膜病变并发症

血糖控制的快速改善与糖尿病视网膜病变的暂时恶化有关，尚未对需要急性治疗的非增生性糖尿病视网膜病变、增生性糖尿病视网膜病变或糖尿病性黄斑水肿患者进行替西帕肽的使用研究，但有糖尿病视网膜病变病史的患者应监测糖尿病视网膜病变的进展。

8.急性胆囊疾病

GLP-1受体激动剂试验和上市后报告了胆囊疾病的急性事件，如胆石症或胆囊炎，因此如果怀疑有胆石症，需要进行胆囊诊断研究和临床随访。

（七）治疗效果

1.试验设计

在一项随机、双盲、平行研究的二次分析中，研究了替西帕肽15mg(N=45)、索马鲁肽1mg(N=44)和安慰剂(N=28)的效果在基线和第28周评估体重和成分、食欲和能量摄入。

2.试验结果的设定

本试验的最终研究目标为患者的食欲改变、体重改变情况。

3.试验结果

与安慰剂和索马鲁肽相比，替西帕肽治疗显示体重显著降低，导致脂肪量减少更多。与安慰剂相比，替西帕肽和索马鲁肽能够显著降低食欲，替西帕肽和索马鲁肽之间的食欲评分和能量摄入减少没有差异。

（八）药物相互作用

1.与胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素同时使用

开始服用替西帕肽时，考虑减少同时服用的胰岛素促分泌素(如磺酰脲类)或胰岛素的剂量，以降低低血糖风险。

2.口服药物

替西帕肽可延迟胃排空，因此可能影响同时服用的口服药物的吸收，口服药物与替西帕肽同时服用时应谨慎。建议使用口服激素避孕药的患者改用非口服避孕方法，或在开始后4周和每次剂量递增后4周内，增加屏障避孕方法，非口服的激素类避孕药不受到影响。

（九）储存条件

(1)将替西帕肽储存在2-8℃的冰箱中，每个单剂量笔或单剂量小瓶可以在不超过30℃的温度下不冷藏储存长达21天。

(2)不要冷冻替西帕肽，如果已经冷冻，不要继续使用替西帕肽。

(3)将替西帕肽存放在原纸箱中，避免光照。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。