利奈唑胺(Linezolid)是一种恶唑烷酮类合成抗生素,主要用于治疗由革兰阳性菌(包括耐药菌株)引起的严重感染。其独特机制通过抑制细菌蛋白质合成发挥作用,临床剂型包括片剂和注射剂,适用于成人和儿童患者。
(1)类别:恶唑烷酮类抗生素,属全合成抗菌药物。
(2)机制:选择性结合细菌23S核糖体RNA,阻断70S起始复合物形成,抑制蛋白质合成。
(1)耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。
(2)医院获得性肺炎(HAP)和社区获得性肺炎(CAP)。
(3)复杂性皮肤及软组织感染(cSSTI)。
(4)非复杂性皮肤感染(uSSTI)。
(1)口服生物利用度接近100%,食物不影响吸收。
(2)广泛分布于灌注良好的组织,包括肺、皮肤等。
(3)主要通过非酶化学氧化代谢,肾功能不全者无需调整剂量。
(1)疗程通常不超过28天,需监测血小板减少等骨髓抑制反应。
(2)与含酪胺食物或拟交感神经药物联用可能引发血压升高。
(3)可能引起可逆性视神经病变,长期用药者需眼科监测。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月27日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021130
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2.社区获得性肺炎(含并发菌血症,由肺炎链球菌或甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌引起)。
3.复杂性皮肤及皮肤结构感染(包括糖尿病足感染,不伴骨髓炎,由金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌或无乳链球菌引起)。
4.非复杂性皮肤及皮肤结构感染(由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起)。
5.万古霉素耐药屎肠球菌感染(含并发菌血症)。
限制性说明:
1.不适用于革兰氏阴性菌感染。
2.超过28天使用的安全性和有效性尚未经临床试验验证。