波生坦与安立生坦均为目前临床上应用较为广泛的内皮素受体拮抗剂(ERAS),关于两者功效的对比一直是临床争议的热点。那么波生坦片和安立生坦片功效一样吗?
安立生坦为高选择性 ETA 受体拮抗剂,与波生坦结构不同,安立生坦为丙酸基药物,而波生坦为亚磺酰氨基药物,两者在肝功能损害方面不同。基于 LEAP数据,2011 - 03,美国 FDA 撤销了服用安立生坦必须监测肝功能的强制性要求。
安立生坦主要通过对内皮素(ET)与肺组织ET受体结合的阻断而发挥显著的抑制肺血管收缩作用,从而促进扩张肺动脉血管,改善肺血流动力学;而波生坦同样为高竞争性、特 异性的双重ET受体阻滞剂,与安立生坦具有相同作用机制的扩张肺血管作用。二者在联合西地那非治疗时,均能发挥有效的改善肺血流动力学和肺功能的作用。
研究显示在药理学作用机制上,波生坦为一种双重内皮素受体拮抗剂,可同时拮抗ETA、ETB;而安立生坦则为高选择性ETA受体拮抗剂,其对ETA的拮抗作用较波生坦更强,或在该药理作用下其对肺动脉高压(PAH)患者肺血管内皮功能的改善效果优于波生坦。
既往研究显示安立生坦与波生坦能显著降低低氧性肺动脉高压(HPH)大鼠的肺动脉压力,抑制右心室肥厚及纤维化。安立生坦与波生坦相比,对 HPH 大鼠右心室重构的影响无明显差别。安立生坦联合西地那非治疗先天性心脏病(CHD)合并中重度肺动脉高压的疗效要稍优于波生坦联合西地那非,主要与安立生坦联合治疗下对患者心功能、心室重构及肺血管内皮功能的改善效果优于波生坦有关。
综上所述,波生坦片和安立生坦片的功效有差异,但均能有效改善肺血流动力学和肺功能。患者需根据医嘱选择药物进行治疗。
1.本品适用于治疗 WHO 功能分级 II 级-IV 级的肺动脉高压(PAH)(WHO 第 1 组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化
2.支持本品有效性的研究主要包括 WHO 功能分级 II 级-IV 级的特发性或遗传性 PAH(60%)、与结缔组织病相关的 PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的 PAH(18%)患者