非布索坦的临床疗效

试验设计

三项针对高尿酸血症和痛风患者的随机、双盲、对照试验评估了非布索坦的疗效。

研究1(NCT00430248)持续时间为六个月，将患者随机分为3组，分别接受非布索坦每日40 mg、非布索坦每日80 mg或别嘌呤醇(对于估计肌酐清除率的患者，每天300 mg;对于Clcr≥30毫升/分钟≤59毫升/分钟的患者，每天200 mg)治疗。

研究2(NCT00174915)持续时间为六个月，将患者随机分为4组，分别接受安慰剂、非布索坦80 mg/天、非布索坦120 mg/天、非布索坦240 mg/天或别嘌呤醇治疗(基线血清肌酐≤1.5毫克/分升的患者300 mg/天或基线血清肌酐大于1.5毫克/分升且≤2毫克/分升的患者100毫克/天)。

研究3(NCT00102440)是一项为期一年的研究，将患者随机分为3组，分别接受非布索坦80 mg/天、非布索坦120 mg/天或别嘌呤醇300 mg/天治疗。

试验比较了各组在末次就诊时血清尿酸水平低于6毫克/分升的患者比例。

疗效结果

研究1(N=2268)中， 非布索坦40 mg组达到这一水平的患者比例为45%， 非布索坦80 mg组为67%，而别嘌呤醇组为42%;

研究2(N=643)中，非布索坦80 mg组达到这一水平的患者比例为72%，而别嘌呤醇组为39%;

研究3(N=491)中，非布索坦80 mg组达到这一水平的患者比例为74%，而别嘌呤醇组为36%。

结果表明，80 mg非布索坦比别嘌呤醇更能将血尿酸降低到6 mg/dL以下。 40 mg非布索坦虽然并不优于别嘌呤醇，但在最后一次就诊时可有效降低血尿酸至6毫克/分升以下。

总而言之，与使用40 mg非布索坦或别嘌呤醇相比，80 mg非布索坦使得血清尿酸低于6 mg/dL的比例更高。

心血管安全性结果

非布索坦组与别嘌呤醇组相比，非致命性心肌梗死、中风和不稳定型心绞痛伴紧急冠状动脉血运重建的发生率相似。非布索坦治疗组的心血管死亡率(134例CV死亡;1.5/100 PY)高于别嘌呤醇治疗组(100例CV死亡;1.1/100 PY)。

与别嘌呤醇组(3092例中56例;1.8%)相比，心脏性猝死是非布索坦组判定心血管死亡的最常见原因。

非布索坦组的全因死亡率(243例死亡[7.8%];2.6例/100 PY)高于别嘌呤醇组(199例死亡[6.4%];2.2例/100 PY)，原因是心血管死亡率较高。