根据动物繁殖研究的数据,在所有试验剂量水平下,从妊娠晚期到哺乳期给雌性大鼠服用马西替坦会降低幼鼠存活率,并损害后代的雄性生育能力,并且马西替坦在所有试验剂量下对兔子和大鼠都有致畸作用。
孕妇服用马西替坦时可能会导致胚胎-胎儿毒性,包括出生缺陷和胎儿死亡,因此该药在怀孕期间禁用。
如果在怀孕期间使用该药物,或如果患者在服用该药物时怀孕,则应告知患者对胎儿的风险。
所示人群的主要出生缺陷和流产的估计背景风险未知。所有怀孕都有出生缺陷、丢失或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中,临床公认的妊娠中主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4%和15-20%。
目前还没有关于母乳中是否存在马西替坦以及马西替坦对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。
由于马西替坦治疗后母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应,因此建议女性在接受马西替坦治疗期间不进行母乳喂养。
在开始接受马西替坦治疗之前、治疗期间每月以及停用马西替坦治疗后一个月内,应对有生育潜力的女性进行妊娠测试。如
果月经推迟或怀疑怀孕,患者应立即联系医生进行妊娠检测。如果妊娠试验呈阳性,医生和患者必须考虑对患者、妊娠和胎儿的风险。
有生育潜力的女性患者在使用马西替坦治疗期间和使用马西替坦治疗后1个月内必须采取可接受的避孕措施。患者可以选择一种高效的避孕方式(宫内节育器(IUD)、避孕植入物或输卵管绝育)或多种方法的组合(激素法加屏障法或两种屏障法)。
如果选择伴侣的输精管切除术作为避孕措施,则必须同时使用激素或屏障方法。医生应为患者提供妊娠计划和预防方面的咨询,包括紧急避孕。
除此以外,根据动物研究结果,马西替坦可能会损害有生育潜力的雄性动物的生育能力。但是目前还不知道对生育能力的影响是否是可逆的,有待进一步研究。
马西替坦在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
在马西替坦治疗肺动脉高压(PAH)临床研究的受试者中,14%的患者年龄在65岁及以上。在这些受试者和年轻受试者之间,未观察到安全性或有效性的总体差异。
对于健康受试者,单次服用马西替坦剂量不能超过600 mg(批准剂量的60倍)。期间应观察头痛、恶心、呕吐等不良反应。如果用药过量,应根据需要采取标准的支持措施。
品是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。疾病进展包括:死亡、静脉(IV)或皮下给予前列腺素类药物,或PAH临床恶化(6分钟步行距离降低,PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗)。本品也降低了PAH患者住院治疗。本品的有效性研究是一项在WHO功能分级Ⅱ级-Ⅲ级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用本品单药治疗,或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH(57%),与结缔组织病相关的PAH(31%),与修复分流的先天性心脏病相关的PAH(8%)。