佩米替尼(培美替尼,培米替尼,pemigatinib,pemazyre,达伯坦)是一种靶向FGFR1、2和3靶点的激酶抑制剂。
适用于既往接受过治疗的成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或重排的不可切除的局晚期或转移性胆管癌成人患者。
佩米替尼是规格为4.5mg、9mg和13.5mg的口服片剂,开始治疗前确认存在FGFR2融合或重排。一般推荐剂量为13.5mg,每日一次,连续用药14天后,停药7天,21天为一个周期,持续治疗直至发生疾病进展或不可耐受的毒性。
存在重度肝肾损害的患者口服推荐剂量均为9mg,每日一次,连续治疗14天,需在治疗后停药7天,3周为一个周期。可在佩米替尼可餐中或餐前餐后服用,需整片吞服。此外,需避免与强效和中效CYP3A诱导剂和抑制剂一起使用,若无法避免,则减少使用佩米替尼的剂量。
佩米替尼具有眼毒性,可导致视网膜色素上皮脱离。需在开始治疗前对患者进行包括光学相干断层扫描(OCT)在内的眼科检查,治疗的前6个月每2个月检查一次,此后每3个月一次,尽管患者出现紧急情况,也必须检查视力。接受治疗的患者有发生高磷血症的可能性,该药会导致软组织矿化、皮肤钙化、钙质沉着和非尿毒症性钙化防御。治疗期间要监测高磷血症是否发生,并根其持续时间和严重程度减量、中止给药或永久停药。佩米替尼存在胚胎-胎儿毒性,女性患者需采取有效的避孕措施。
最常见的不良反应(≥20%)为高磷血症、腹泻、味觉障碍、恶心、脱发、指(趾)甲毒性、疲乏、便秘、口干、食欲下降、呕吐、关节痛、腹痛、口腔炎、干眼、低磷血症、背痛和皮肤干燥。
胆管癌,已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期,无法通过手术治疗。
用于治疗FGFR2基因融合或FGFR2基因结构发生其他变化的疾病的成年人。