阿片哌酮

阿片哌酮商品图，药队长现货供应阿片哌酮（opicapone）副作用包括有：运动障碍、便秘、血肌酸激酶升高、低血压、晕厥、体重减轻等等。患者在接受阿片哌酮（opicapone）治疗期间如果发生了比较严重的副作用，要立即到医院就诊，由专业的医生进行正规治疗。产生不良反应后患者不可盲目使用其他药物治疗，以免产生更多不良反应，影响病情。

阿片哌酮治疗帕金森的疗效儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）抑制剂是治疗帕金森病（PD）患者与左旋多巴治疗相关的剂量末运动波动的一种既定治疗方法。目前的COMT抑制剂对肝细胞产生毒性作用的风险很高，或表现出中度改善。阿片哌酮是一种口服、选择性和可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。一项试验（NCT01227655）评价25和50 mg/d剂量的阿片哌酮与安慰剂作为左旋多巴治疗的辅助药物在剂量末运动波动的PD患者中的疗效和安全性。这项3期国际多中心门诊研究在一项随机、双盲、14至15周的安慰剂对照临床试验中评估了25和50 mg/天剂量的阿片哌酮，随后进行了为期1年的开放标签阶段，所有患者均接受了阿片哌酮的积极治疗。PD患者出现剂量末恶化迹象，平均总清醒时间（失忆状态或活动能力下降）至少为1.5小时，不包括早晨失忆，纳入研究。结果：共有427名患者（258名男性[60.4%]和169名女性[39.6%]；平均[SD]年龄63.1[8.8]岁）被随机分配给25 mg/天（n=129人）或50 mg/天（n=154人）剂量的阿片哌酮或安慰剂（n=144人）。其中376名患者完成了双盲阶段并进入了开放标签阶段，其中286人完成了1年的开放标签治疗。在双盲阶段结束时，安慰剂组的休息时间的最小二乘平均变化（SE）为-64.5（14.4）分钟，25 mg/天的阿片哌酮组为-101.7（14.9）分钟，50 mg/天阿片哌酮组为-118.8（13.8）分钟。日本小野阿片哌酮25mg*30片调整后的治疗差异与安慰剂组相比，50 mg/天的阿片哌酮组具有显著性（治疗效果，-54.3[95%可信区间，-96.2至-12.4]分钟；P=0.008），但25 mg/天阿片哌酮组没有显著性（疗效，-37.2[95%可信限，-80.8至6.4]分钟；P=.11）。在整个开放标签阶段（1年开放标签终点为-126.3分钟），关闭时间持续减少。与安慰剂组相比，阿片哌酮受试者最常见的不良事件是运动障碍、便秘和口干。51名患者（11.9%）在双盲阶段退出研究。结论：在左旋多巴治疗的帕金森病和运动波动患者中，每日一次剂量为50 mg的阿片哌酮治疗与每日平均休息时间的显著减少相关，这种效果至少维持1年。阿片哌酮安全且耐受性良好。阿片哌酮治疗帕金森副作用如何阿片哌酮治疗帕金森副作用是比较耐受的，安全性比较高。上述试验中，与安慰剂组相比，阿片哌酮受试者最常见的不良事件是运动障碍、便秘和口干。建议患者在医生的指导下用药，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。参考文献Lees AJ, Ferreira J, Rascol O, Poewe W, Rocha JF, McCrory M, Soares-da-Silva P; BIPARK-2 Study Investigators. Opicapone as Adjunct to Levodopa Therapy in Patients With Parkinson Disease and Motor Fluctuations: A Randomized Clinical Trial. JAMA Neurol. 2017 Feb 1;74(2):197-206. doi: 10.1001/jamaneurol.2016.4703. PMID: 28027332.

奥匹卡朋（ONGENTYS）常见的副作用有运动障碍、便秘、血清肌酸激酶升高、低血压/晕厥和体重减轻。常见副作用最常见的不良反应(≥4%和>安慰剂)有运动障碍、便秘、血清肌酸激酶升高、低血压/晕厥和体重下降。其他副作用和预防措施儿茶酚甲基转移酶(COMT)代谢药物的伴随使用对心血管的影响无论给药途径(包括吸入)如何，ONGENTYS与COMT代谢药物(如异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺)同时使用均可能导致心律失常、心率加快和血压过度变化。应监测同时使用ONGENTYS和COMT代谢药物的患者。在日常生活活动中入睡和嗜睡接受多巴胺能药物和增加左旋多巴药物治疗的患者，包括ONGENTYS，报告称患者在从事日常生活活动时睡着，包括驾驶汽车，有时会导致事故。患者可能感觉不到过度困倦等警告信号。低血压/晕厥既往研究表明5%接受50 mg奥匹卡朋治疗的患者出现低血压(直立性和非直立性)、晕厥和晕厥前期，而接受安慰剂治疗的患者仅有1%患者出现以上症状。应监测患者的低血压(直立性和非直立性)，并告知患者晕厥和晕厥前期的风险。如果出现这些不良反应，考虑停止使用ONGENTYS或调整剂量。运动障碍ONGENTYS增强了左旋多巴的作用，并可能导致运动障碍或加剧已有的运动障碍。幻觉和精神病既往研究显示，接受50mg ONGENTYS治疗的患者中有3%出现幻觉(幻觉、幻听、幻觉、混合幻觉)，而接受安慰剂治疗的患者中只有1%出现幻觉。1%接受50mg ONGENTYS治疗的患者出现妄想、躁动或攻击行为，而接受安慰剂治疗的患者没有出现以上症状。如果出现幻觉或类似精神病的行为，应考虑停止使用ONGENTYS。此外，服用奥匹卡朋还可能出现冲动控制/强迫性障碍、戒断反应，患者在服药时应注意。