治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌,中位生存显著延长
阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。
阿帕鲁胺防止AR核移位,抑制DNA结合,阻碍AR介导的转录,并且缺乏雄激素受体激动剂活性。
阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡,导致有效的抗肿瘤活性。
一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。
在前列腺癌的小鼠异种移植模型中,阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加,从而导致肿瘤体积减小。
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