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达芦那韦适用于与低剂量利托那韦(ritonavir)联合使用,以治疗HIV-1感染的成人和年龄≥3岁、体重≥10kg的儿科患者。本品需与其他抗逆转录病毒药物联合使用。
白色或类白色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
1.成人推荐剂量
抗病毒治疗初治患者:达芦那韦800mg+利托那韦100mg,每日一次,随餐口服。
抗病毒治疗经验者:达芦那韦600mg+利托那韦100mg,每日两次,随餐口服。
2.妊娠期推荐剂量
建议使用达芦那韦600mg+利托那韦100mg,每日两次给药方式。
3.儿科推荐剂量(3岁至未满18岁)
按体重分剂量,每日一次或两次随餐口服。不推荐用于3岁以下患者。
4.重度肝功能损害
不推荐使用。
1.常见不良反应
胃肠道:腹泻、恶心、呕吐、腹痛;
皮肤:皮疹;
实验室指标:ALT、AST升高,血脂异常(总胆固醇、甘油三酯、LDL升高);
其他:疲劳、头痛、厌食。
2.罕见但严重不良反应
急性肝炎、免疫重建综合征、Stevens-Johnson综合征等严重皮肤反应。
1.必须与利托那韦及食物同服
否则可能导致血药浓度不足,疗效下降。
2.肝毒性
已报道药物性肝炎,特别是在合并乙肝或丙肝感染者中,需密切监测肝功能。
3.严重皮肤反应
包括Stevens-Johnson综合征、DRESS等,出现相应症状应立即停药。
4.磺胺过敏
本品为磺胺类衍生物,磺胺过敏者应谨慎使用。
5.药物相互作用风险
与多种药物合用时存在严重不良反应风险,应详阅相互作用章节。
6.高血糖/糖尿病
可能诱发或加重高血糖。
7.脂肪重新分布
可见脂肪积聚或减少,包括“水牛背”“满月脸”。
8.免疫重建综合征
免疫功能改善后可能出现潜在感染的临床表现。
【孕妇】妊娠期总达芦那韦暴露降低,建议每日两次给药;妊娠期使用应权衡母婴风险。
【哺乳期女性】HIV感染女性应避免母乳喂养,以防病毒传播。
【具有生殖潜力的男性和女性】尚未明确。
【儿童使用】不推荐3岁以下儿童使用。3岁以上且体重≥10kg儿童可根据体重给药。
【老年人使用】老年人药代动力学数据有限,使用时应考虑其肝功能状态及合并用药情况。
【肾功能损害】由于肾脏清除达芦那韦比例低,无需调整剂量。
【肝功能损害】不推荐用于重度肝功能损害患者,轻中度损害者使用时需谨慎监测。
禁与对CYP3A代谢高度依赖的药物合用,如:阿尔法1肾上腺素能受体拮抗剂(alfuzosin)、秋水仙碱(肾/肝功能损害患者)、利福平、依曲韦林、高风险精神病药物、硝酸酯类等。
禁用于对本品或辅料过敏者。
1.抗病毒药物
与利托那韦联用为达芦那韦治疗基础。与依非韦伦、利福布丁、替诺福韦、恩曲他滨等需调整剂量或监测。
2.抗真菌药物
酮康唑等可升高达芦那韦水平,应监测毒性反应。
3.精神药物
奎硫平:需显著减量使用并严密监测。
抗抑郁药(帕罗西汀、舍曲林):建议根据临床反应调整剂量。
4.心血管药物
β受体阻滞剂:如美托洛尔,需考虑减量。
钙通道阻滞剂:如维拉帕米,亦需调整剂量。
5.抗凝药物
华法林:达芦那韦降低其血药浓度,需监测INR。
6.避孕药
雌激素/孕激素:降低暴露量,可能影响避孕效果。
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参考资料: FDA说明书更新于2023年3月31日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021976