希爱力(Tadarise)是一种5型磷酸二酯酶抑制剂，用于治疗男性勃起功能障碍和阳痿，通常在服用片剂后效果可持续长达1-2小时。希爱力目前已在中国上市，并纳入医保范围，本文就希爱力的的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

1.治疗勃起功能障碍(ED)。

2.治疗勃起功能障碍(ED)合并良性前列腺增生(BPH)的症状和体征。

希爱力

(二)用法用量

服用希爱力不受进食影响。不要掰开希爱力，需整片服用。

1.勃起功能障碍

(1)按需服用希爱力

①对于大多数患者，按需服用希爱力的推荐起始剂量为10mg，在进行性生活之前服用。

②依据个体的疗效和耐受性不同，可将剂量增加到20mg或降低至5mg。对大多数患者推荐的最大服药频率为每日一次。

③与安慰剂相比，按需服用希爱力能在长达36小时内改善勃起功能。因此，在推荐患者以最佳方式服用希爱力时，应考虑此因素。

(2)每日一次服用希爱力

①每日一次服用希爱力的推荐起始剂量为2.5mg，每天在大约相同时间服用，无需考虑何时进行性生活。

②依据个体的疗效和耐受性不同，可将每日一次服用希爱力的剂量增加至5mg。

(3)应根据患者具体情况权衡风险获益，选择适宜的治疗方案。

2.勃起功能障碍合并良性前列腺增生

每日一次服用希爱力，推荐剂量为5mg，每天大约在同一时间服用，无需考虑何时进行性生活。

3.特殊人群用药

(1)肾损害

①按需服用希爱力

1)肌酐清除率为30~50mL/min：建议起始剂量为5mg，每日不超过一次，最大剂量为10mg，每48小时不超过1次。

2)肌酐清除率<30mL/min或血液透析：最大剂量为5mg，每72小时不超过1次。

②每日一次服用希爱力

1)勃起功能障碍

肌酐清除率<30mL/min或血液透析：不建议每日一次服用希爱力。

2)勃起功能障碍合并良性前列腺增生

a.肌酐清除率30~50mL/min：尚无中国人群数据。

b.肌酐清除率<30mL/min或血液透析：不建议每日一次服用希爱力。

(2)肝损害

①按需服用希爱力

1)轻度或中度(Child Pugh分级A或B)：希爱力剂量不应超过10mg，每日一次。尚未在肝损害患者中对每日一次服用希爱力进行广泛的评估，因此应慎用。

2)重度(Child Pugh分级C)：不建议使用希爱力。

②每日一次服用希爱力

1)轻度或中度(Child Pugh分级A或B)：尚未在肝损害患者中对每日一次服用希爱力进行广泛的评估。因此如需对这些患者处方每日一次服用希爱力，建议谨慎。

2)重度(Child Pugh分级C)：不建议使用希爱力。

(3)老年人

对于年龄>65岁的患者，无需调整剂量。

4.合并用药

(1)硝酸盐类药物

严禁与任何形式的硝酸盐类药物进行合并用药。

(2)α-受体阻滞剂

①勃起功能障碍：当希爱力与α-受体阻滞剂合并用药时，接受α-受体阻滞剂治疗的患者应达稳定后，再开始希爱力治疗，并从推荐的最低剂量开始。

②良性前列腺增生：不推荐希爱力与α-受体阻滞剂合并用药治疗良性前列腺增生。

(3)CYP3A4(Cytochrome P450 3A4)抑制剂

①按需服用希爱力

对于正在合并使用CYP3A4强抑制剂，如酮康唑或利托那韦的患者，希爱力的最大推荐剂量为10mg，不超过每72小时1次。

①每日一次服用希爱力

对于正在合并使用CYP3A4强抑制剂，如酮康唑或利托那韦的患者，推荐剂量为不超过2.5mg。

(三)适用人群

成年男性。不适用于妊娠期、哺乳期女性和儿童，老人需要在医生指导下用药。

(四)禁忌

1.对本品中任何成份过敏者禁用。

2.硝酸盐类药物：正在服用任何形式的硝酸盐类药物，无论是定期和/或间歇性给药的患者，严禁服用希爱力。临床药理学研究表明，希爱力可增强硝酸盐类药物的降压作用。

3.超敏反应：已知对希爱力严重过敏的患者不得服用希爱力。有超敏反应的报告，包括斯约二氏综合征和剥脱性皮炎。

4.鸟苷酸环化酶(GC)刺激剂：正在使用GC刺激剂(如利奥西呱)的患者不得服用希爱力。PDE5抑制剂，包括希爱力，可能会加强GC刺激剂的降压效果。

(五)副作用

希爱力常见的不良反应包括头痛、消化不良、肌痛、鼻充血、潮红、肢体痛、背痛、上呼吸道感染、腹泻、腹痛、尿路感染、胃食管反流病等。

(六)注意事项

勃起功能障碍和良性前列腺增生的评价应当包括适当的医学评估确定可能的未知病因，以及治疗选择。在处方希爱力之前，需要注意：

1.心血管

(1)因为心脏风险与性行为有一定程度的相关，所以医生应当考虑患者的心血管健康状况。因此勃起功能障碍的治疗，包括希爱力，不得用于因原有的心血管状况不建议进行性行为的男性。在性行为开始时出现症状的患者，应当建议其避免进行性行为，并立即求治。

(2)医生应与患者讨论，如果他们在服用希爱力后，出现了需要硝酸甘油治疗的心绞痛时，应当采取的措施。服用希爱力的患者，仅在治疗危及生命的情况时考虑给予硝酸盐类药物，否则应至少在使用希爱力最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐类药物。即使在这种情况下，只有在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物。因此，在服用希爱力后发生心绞痛的患者，应立即求治。

(3)左心室流出道梗阻的患者(例如主动脉瓣狭窄和先天性肥厚性主动脉瓣下狭窄)，可能对血管扩张剂，包括PDE5抑制剂的作用特别敏感。

(4)在希爱力的临床安全性和有效性试验中，未包括以下心血管疾病患者人群，因此在获得进一步信息之前，希爱力不建议用于以下患者：

①至少90天内曾发生心肌梗死

②不稳定心绞痛或曾在性交过程中发生心绞痛

③过去6个月内曾发生纽约心脏学会制定的2级或更高级别的心力衰竭

④未控制的心律失常，低血压(<90/50mmHg)或未控制的高血压

⑤过去6个月内曾发生卒中

(5)与其他PDE5抑制剂相同，希爱力具有轻微的全身血管扩张作用，可能会导致一过性的血压降低。虽然这一作用对大多数患者不会造成影响，但在处方希爱力之前，医生应慎重考虑原本患有心血管疾病的患者，是否会受到希爱力血管扩张作用的不良影响。血压自主控制严重受损的患者，可能对血管扩张剂，包括PDE5抑制剂的作用特别敏感。

2.每日一次服用希爱力可能发生的药物相互作用

医生应当注意，每日一次服用希爱力能够产生持续的血浆希爱力的浓度，在评价与药物(如硝酸盐类药物，α-受体阻滞剂，抗高血压药物以及CYP3A4强抑制剂)或与大量饮酒可能发生的相互作用时，应当考虑到这一点。

3.长时间勃起

(1)这类药物，罕见超过4小时的长时间勃起以及持续勃起症(痛性勃起超过6小时)。如果不及时治疗持续勃起症，可能会对勃起组织造成不可逆的伤害。勃起超过4小时的患者，无论是否有痛感，都应当赴急诊就医。

(2)对具有易发生持续勃起症的因素(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤或白血病)，或阴茎存在解剖学缺陷(如异常弯曲、海绵体纤维化、或阴茎硬结症)的患者，应慎用希爱力。

4.眼部反应

(1)医生应建议患者，如果突然发生了单眼或双眼视力丧失，应当立即停用所有的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂包括希爱力，并就医。这样的事件可能是非血管性前部缺血性视神经病变(NAION)的症状...等。更多希爱力的注意事项，请点击免费在线咨询

如果有任何疑问或需要调整治疗方案，请及时咨询医生。希爱力只能在医生的监督下使用，不能替代其他治疗方法。通过正确使用希爱力，患者可更好地管理勃起功能障碍，提高生活质量。

(七)治疗效果

2项旨在评估按需服用希爱力治疗勃起功能障碍疗效的安慰剂对照试验显示，20mg希爱力可显著改善勃起功能、阴茎插入阴道以及维持勃起，希爱力的疗效持久，不随时间而减弱。

(八)药物相互作用

1.与希爱力发生药代动力学相互作用的可能性

(1)硝酸盐类药物

临床药理学研究表明，希爱力可增强硝酸盐类药物的降压作用，因此正在服用任何形式有机硝酸盐类药物的患者严禁服用希爱力。对于服用希爱力的患者，仅在治疗危及生命的情况时考虑给予硝酸盐类药物，否则应至少在使用希爱力最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐类药物。即使在这种情况下，只有在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物。

(2)α-受体阻滞剂

当PDE5抑制剂与α-受体阻滞剂合并用药时，应谨慎。PDE5抑制剂，包括希爱力，以及α-肾上腺素受体阻滞剂都是具有降血压作用的血管舒张剂。当血管舒张剂合用时，可能对血压产生叠加作用。对希爱力与多沙唑嗪、坦索罗辛或阿夫唑嗪合用的临床药理学进行了研究。

(3)抗高血压药

PDE5抑制剂，包括希爱力，是轻度的系统血管扩张剂。为评估希爱力对特定的抗高血压药物(胺碘酮、血管紧张素II受体阻断剂、苄氟噻嗪、依那普利和美托洛尔)的降血压作用的影响，进行了临床药理学研究。希爱力与这些药物合用后，相对于安慰剂，血压略有降低。

(4)酒精

酒精和PDE5抑制剂希爱力都是轻度的血管扩张剂。轻度血管扩张剂合用时，其各自的降血压作用都可能会升高。大量饮酒(如5个单位或更多)合并希爱力可能会增加直立性体征和症状的可能性，包括心率加快、直立性血压降低、头晕及头痛。希爱力不影响酒精的血浆浓度，酒精也不影响希爱力的血浆浓度。

2.其他药物对希爱力的作用

(1)抗酸剂

抗酸剂(氢氧化镁/氢氧化铝)与希爱力同时给药时会降低希爱力的表观吸收速率，但对希爱力的药时曲线下面积(AUC)没有影响。

(2)H2拮抗剂(如尼扎替丁)

与尼扎替丁合并给药后，胃pH值显著升高，对药代动力学没有显著影响。

(3)细胞色素P450抑制剂

希爱力是CYP3A4的底物，主要由CYP3A4代谢。研究表明抑制CYP3A4的药物会增加希爱力的暴露水平。

(4)CYP3A4(如酮康唑)

酮康唑可增加希爱力的暴露量，尽管未对特定的相互作用进行研究，其他CYP3A4抑制剂，如红霉素、伊曲康唑和葡萄柚果汁，也可能会增加希爱力的暴露水平。

(5)HIV蛋白酶抑制剂

利托那韦可增加希爱力的暴露量，尽管尚未对特定的相互作用进行研究，其他HIV蛋白酶抑制剂也很可能会增加希爱力的暴露水平。

(6)细胞色素P450诱导剂

研究表明，能够诱导CYP3A4的药物，可以降低希爱力的暴露水平。

(7)CYP3A4(如利福平)

利福平可降低希爱力的暴露量，尽管未对特定的相互作用进行研究，其他CYP3A4诱导剂，如卡马西平、苯妥英和苯巴比妥，也可能会降低希爱力的暴露水平。无需调整剂量。希爱力与利福平或其他CYP3A4诱导剂同时给药导致的暴露水平降低，会降低每日一次服用希爱力的疗效，而疗效降低的幅度是未知的。

3.希爱力对其他药物的作用

(1)阿司匹林

希爱力不会增强阿司匹林引起的出血时间延长。

(2)细胞色素P450底物

对经细胞色素P450(CYP)同功酶代谢的药物，预期希爱力不会对其清除率具有临床显著性的抑制或诱导。研究表明，希爱力不会抑制或诱导P450同功酶CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1。

(3)CYP1A2(如茶碱)

希爱力对茶碱的药代动力学没有显著影响。希爱力与茶碱合并给药时，会轻微增加茶碱引起的心率加快(3次/分钟)。

(4)CYP2C9(如华法令)

希爱力对S-华法令或R-华法令的药时曲线下面积无显著影响，对华法令引起的凝血酶原时间的改变也无影响。

(5)CYP3A4(如咪达唑仑或洛伐他汀)

希爱力对咪达唑仑或洛伐他汀的药时曲线下面积无显著影响。

(6)P-糖蛋白(如地高辛)

希爱力(40mg每日一次)联合给药10天，在健康受试者中对地高辛(0.25mg/天)的稳态药代动力学无显著影响。

(九)储存条件

希爱力需要常温(10~30℃)保存，将药品置于儿童触及不到的地方。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。