替沃扎尼的作用机制是什么

替沃扎尼（ Tivozanib）是由英国EUSA制药公司研发的强效、高选择性、口服用血管内皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂（VEGFR-TKI）,于2017年8月24日获欧盟委员会批准首次上市。替沃扎尼是一种新的喹啉-脲衍生物,能够高效地抑制VEGFR的酪氨酸激酶活性，从而阻断VEGFR介导的促血管生成等作用，临床已证实替沃扎尼可用于抑制肿瘤血管生成和降低血管通透性，被批准用于晚期及转移性肾细胞癌(RCC)治疗。

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替沃扎尼有什么效果

涉及tivozanib（以前称为AV-951）的 I 期试验，在该研究中，入组了40例患者，并接受每日1 mg、1.5 mg或2.0 mg的 tivozanib 治疗。在入组研究的40例患者中，9例患者为晚期RCC。在 RCC 患者亚组中，2例患者对 tivozanib 获得部分缓解，其余7例患者疾病稳定。

tivozanib可作为一种强效、选择性 VEGFR 抑制剂，在临床上可能比之前的其他 VEGFR 抑制剂更有效且毒性更小。tivozanib 的 II 期研究纳入了272例既往未接受过 VEGF 通路靶向治疗的晚期 RCC 患者，其中一些患者为初治患者。研究报告的总缓解率(ORR)为24%，中位 PFS 为11.7个月。这些结果进一步支持了 tivozanib 在一线和后续治疗背景下对晚期 RCC 的活性。

参考文献

[1]Fountzilas C, Gupta M,Lee S,et al. A multicentre phase 1b/2study of tivozanib in patients with advanced inoperable hepato-cellular carcinoma[J]. BrJ Cancer , 2020, 122(7) :963-970.