非戈替尼(Jyseleca、filgotinib)是一种选择性、可逆性的三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂,JAK激酶是一种细胞内酶,可将来自细胞因子或生长因子-受体相互作用的信号传递到细胞膜,能够影响造血、细胞因子信号传递过程和免疫细胞功能。在信号传导通路内,JAK磷酸化并激活信号传导,同时转录激活因子(STAT),该因子可调节包括基因表达在内的细胞内活性,而非戈替尼通过抑制STAT的磷酸化和活化来调节信号通路。
2020年9月,非戈替尼在欧盟和日本获得首次批准,欧盟批准非戈替尼适用于治疗对一种或多种改善病情的抗风湿药物反应不佳或不可耐受的中重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者。在日本,非戈替尼获批用于治疗对常规治疗(包括预防关节结构损伤)反应不充分的风湿性关节炎成人患者。
非戈替尼目前尚未纳入国家医保范围,医伴旅在售的美国吉利德公司出厂的非戈替尼售价为13500$/盒,患者可登录医伴旅官方网站进行海外购药咨询。
非戈替尼推荐剂量为200mg,每日口服一次,还可以根据患者的情况,每天予以100mg,可随餐或不随餐服用。
伴有严重感染,包括出现败血症的患者及活动性结核患者,服用非戈替尼可能会导致病情恶化,故禁用。
晚期肾衰、重度肝功能障碍、中性粒细胞计数≤1000/mm3、淋巴细胞计数≤500/mm3及血红蛋白值≤8g/dl的患者也不可服用。此外,孕妇或有妊娠可能性的女性患者不建议使用。
用于治疗对一种或多种疾病修饰抗风湿药物(DMARD)应答不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎(RA)成人患者。用药方面,Jyseleca可作为单药疗法,或与甲氨蝶呤(MTX)联合使用。