吉非替尼-易瑞沙(IRESSA)是一种酪氨酸激酶抑制剂，为第一代靶向药，用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗，本文结合临床试验详述其功效及作用。

适应症

易瑞沙(IRESSA)用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗，其肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 (L858R)替代突变。使用局限性:对于EGFR突变除19外显子缺失或21外显子(L858R)替代突变外的肿瘤患者，IRESSA的安全性和有效性尚未确定。

临床试验

试验设计

一项多中心、单臂、开放标签的临床研究(study 1)证实了易瑞沙用于EGFR外显子19缺失或L858R替代突变的转移性NSCLC患者一线治疗的有效性和安全性。共有106例EGFR突变阳性的转移性NSCLC患者接受了易瑞沙治疗，剂量为250 mg，每日1次，直到疾病进展或无法耐受。符合条件的患者需要为EGFR外显子19缺失或L858R、L861Q或G719X替代突变，肿瘤标本中不存在T790M或S768I突变或外显子20插入，这些是通过临床试验前瞻性确定的。本试验主要疗效结局衡量指标为客观缓解率(ORR)。缓解持续时间(DOR)是另一项观察指标。缓解持续时间是第一次判断为完全缓解(CR)或部分缓解(PR)到发现疾病进展(PD)的这段时间,即患者接受这个治疗方案让肿瘤保持缩小状态的持续时间。中位治疗时间为8个月。

试验结果

经盲法独立中央评估的易瑞沙的客观缓解率为50%，调查人员评估的易瑞沙的客观缓解率为70%。经盲法独立中央评估的易瑞沙的中位缓解持续时间为6个月，调查人员评估的易瑞沙的中位缓解时间为8.3个月。在EGFR第19外显子缺失和第21外显子L858R替代突变的肿瘤患者中，缓解率相似。肿瘤发生G719X替代突变的两例患者均观察到两种部分缓解，缓解持续时间分别至少为2.8个月和5.6个月。两名肿瘤中有L861Q替代突变的患者之一也取得了部分缓解，缓解持续时间至少为2.8个月。

综上，吉非替尼（易瑞沙）使肿瘤保持缩小状态的持续时间长达8.3个月，可有效治疗EGFR外显子19缺失或21外显子替代突变的非小细胞肺癌。